JW중외제약의 고지혈증 복합제 ‘리바로젯’(성분명: 피타바스타틴칼슘수화물+에제티미브)의 제네릭을 개발하는 후발 제약사들이 고용량 조합 제품부터 우선적으로 개발하고 있다.

대화제약은 21일부터 자사의 ‘리바로젯’ 제네릭 ‘DHP2827’의 생동성 시험 참여자 모집한다. 생동성 시험은 건강한 성인 60명에서 ‘DHP2827’와 ‘리바로젯’의 생물학적 동등성을 평가하는 것으로, 오는 3월 13일까지 진행한다.

대화제약뿐만 아니라 에이치엘비제약과 메디카코리아 등 다른 업체들도 각각의 ‘리바로젯’ 제네릭인 ‘피타듀오정’, ‘피타에제정’의 개발에 뛰어든 바 있다. 이들 세 기업은 2024년에 식품의약품안전처로부터 생동성 임상시험계획(IND)을 승인받았다.

주목할 것은 3개 업체 모두 고용량 스타틴 조합의 ‘리바로젯’ 4/10mg 품목에 대한 제네릭 개발을 먼저 시도한다는 점이다.    JW중외제약 이상지질혈증 복합 개량신약 ‘리바로젯’일본 코와(Kowa)가 개발한 오리지널 제품인 ‘리바로젯’은 출시와 동시에 고지혈증 치료제 시장에서 돌풍을 일으키며 블록버스터 반열에 오른 의약품이다. 콜레스테롤 수치를 낮추는 효과가 뛰어날 뿐만 아니라 당뇨병 전단계 환자에게 안전하며, 염증 개선 효과도 기대할 수 있는 게 장점이다. 다른 스타틴 제제에 비해 신규 당뇨병 발병 위험이 낮은 것으로 밝혀져 독자적인 시장을 구축해왔다.

2021년 10월 출시된 이후 2022년에는 325억원의 매출(회사 자체 집계)을 기록했고, 2023년에는 식약처 기준 740억원의 생산실적을 올렸다.   

리바로젯의 가파른 성장은 2/10mg 용량이 견인했다. 2023년 품목별 생산실적을 살펴보면, 리바로젯 2/10mg은 520억원이었고, 리바로젯 4/10mg은 220억원이었다.

그럼에도 대화제약 등 3개 후발 제약사가 리바로젯 4/10mg 제네릭 개발을 우선하는 이유는 개발 및 시장 진입이 용이하기 때문인 것으로 분석된다.

고용량 스타틴 제제는 근육통, 간 손상, 당뇨병 등의 부작용을 유발하지만 이미 임상현장에서 무수히 많이 사용하면서 충분한 데이터가 확보돼 있어 비교적 간편하게 개발할 수 있다. 즉 유효성 확인이 쉽다. 반면 저용량 스타틴 제제는 약물 농도가 낮아 상대적으로 미세한 차이를 정확히 측정하기 어렵다.

또 고용량은 저용량 대비 의사들의 처방 선호도가 떨어지고 경쟁이 상대적으로 덜 치열해 시장에 조기 진입할 수 있다.

이런 이유로 후발 3개사는 리바로젯 4/10mg 용량 제네릭을 먼저 공략하는 것으로 보인다. 하지만 핵심 시장은 리바로젯 2/10mg이어서 향후 저용량 스타틴 조합의 제네릭 개발에도 나설 것으로 전망된다.

리바로젯의 용도 특허는 올해 8월 만료될 예정이다. 3개 기업이 모두 2024년에 생동성 IND을 승인 받은 것도 특허 만료 시기에 맞춘 행보다.