길리어드사이언스코리아는 새로운 인간면역결핍바이러스(HIV) 치료제인 ‘데스코비’(성분명 엠트리시타빈·테노포비르 알라페나미드 200/10㎎ 및 200/25㎎, emtricitabine(FTC)·tenofovir alafenamide(TAF))가 지난달 28일 식품의약품안전처로부터 시판허가를 받았다고 밝혔다.

이 약은 ‘젠보야’(성분명 엘비테그라비르·코비시스타트·엠트리시타빈·테노포비르 알라페나미드푸마르산염, elvitegravir·cobicistat·emtricitabine·tenofovir alafenamide fumarate)에 이어 테노포비르 알라페나미드(TAF) 성분이 포함된 길리어드의 두 번째 HIV치료제다.

데스코비는 고강도 항레트로바이러스치료(칵테일치료, HAART, highly active antiretroviral therapy)라 불리는 3제 병합요법 중 뉴클레오시드유사체 역전사효소억제제(NRTI)에 속하는 2가지 성분이 1정에 담겨 있다.
성인 및 만12세 이상 청소년(체중 35㎏ 이상)의 1형HIV감염 치료제로 기존 항레트로바이러스제제인 비(非)뉴클레오시드유사체 역전사효소억제제(NNRTI), 통합효소억제제(INSTI), 단백분해효소억제제(PI)와 병용해 식사와 관계없이 투여한다.
 
테노포비르 알라페나미드는 림프구 내로 흡수된 후 테노포비르 성분으로 활성화되는 전구약물(prodrug)이다. 테노포비르는 HIV 바이러스 증식을 억제한다. 기존 전구체인 테노포비르 디소프록실 푸마르산염(tenofovir disoproxil fumarate, TDF) 제제의 10% 용량으로도 비슷한 바이러스 억제효과를 보인다. 혈액에 남은 테노포비르 양을 감소시켜 테노포비르로 인한 신장·뼈 관련 부작용이 개선됐다.
 
이번 데스코비의 판매 허가는 대규모 임상시험에서 입증된 유효성과 내약성 결과를 근거로 이뤄졌다. 이번 임상은 길리어드의 ‘트루바다’(성분명 엠트리시타빈·테노포비르 디소프록실 푸마르산염(TDF)) 기반 요법으로 바이러스가 억제된 성인 HIV-1 감염 환자 663명을 대상 다기관, 이중맹검, 무작위배정, 통제 연구로 진행됐다.
약제를 트루바다에서 데스코비로 교체한 결과 병용투여한 제3의 약물 계열에 관계없이 치료 48주차에 환자의 94%가 HIV억제효과(체내 HIV-1 RNA 농도 50copy/㎖ 미만)를 달성했다. 대조군인 트루바다 기반 요법을 유지한 환자군의 93% 대비 비열등성이 입증됐다.

데스코비로 치료제를 변경한 환자군은 뼈와 신장 관련 안전성이 유의하게 향상됐다. 치료 48주차 기저치 대비 엉덩이와 척추 골밀도가 각각 1.1%, 1.5% 증가했다. 반면 대조군은 각각 0.2%씩 감소했다. 데스코비 치료군에서 신장 관련 이상반응으로 치료를 중단한 사례는 한 건도 발생하지 않았다. 이같은 결과는 항레트로바이러스 치료를 받은 적 없는 환자를 대상으로 한 연구에서 유사하게 나타났다.
 
데스코비 성분인 엠트리시타빈·테노포비르 알라페나미드의 권장 용량이 1일 1회 200/10㎎인 경우 병용투여할 수 있는 제제는 한국애브비의 ‘노비르’(성분명 리토나비르, ritonavir) 또는 한국BMS제약의 ‘애보타즈’(성분명 코비시스타트·아타자나비르, atazanavir·cobicistat), 노비르 또는 한국얀센의 ‘프레즈코빅스’(성분명 다루나비르·코비시스타트, darunavir·cobicistat), 한국애브비의 ‘칼레트라’(성분명 리토나비르·로피나비르, ritonavir·lopinavir) 등이다.

데스코비 권장 용량이 1일 1회 200/25㎎인 경우 병용투여 가능한 제제는 글락소스미스클라인(GSK)의 ‘티비케이’(성분명 돌루테그라비르, dolutegravir), 한국MSD의 ‘스토크린’(성분명 에파비렌즈, efavirenz), GSK의 ‘셀센트리’(성분명 마라비록, maraviroc), 한국베링거인겔하임의 ‘바이라문’(성분명 네비라핀, nevirapin), MSD의 ‘이센트레스’(성분명 랄테그라비르, raltegravir) 등이다.

데스코비는 지난해 4월 미국 식품의약국(FDA)이 판매를 승인한 이후 전세계 40개국에서 시판허가를 받았다. 미국 보건복지부(DHHS), 미국에이즈국제학회(IAS-USA), 유럽에이즈임상학회(EACS) 등은 가이드라인을 통해 이 약을 다양한 제3의 약제와 병용할 수 있는 치료제로 권고하고 있다.