글로벌 안과질환치료 전문기업 알콘은 안구건조증(Dry Eye Disease, DED) 치료제 ‘트립티르’(TRYPTYR, 아콜트레몬 안과용 액제, acoltremon ophthalmic solution) 0.003%가 미국 식품의약국(FDA)으로부터 시판 승인을 받았다고 28일(현지시각) 발표했다.   

트립티르(개발 코드명 ‘AR-15512’)는 각막 감각신경을 자극해 눈물 분비량이 빠르게 증가하도록 하는 기전의 계열 최초 국소용 일시적 수용체 전위 멜라스타틴 8(TRPM8) 수용체 작용제(즉, 신경조절제)의 일종이다.

TRPM8(Transient receptor potential cation channel subfamily M (melastatin) member 8)은 멘톨과 저온 감지에 관여하는 이온채널(cold and menthol receptor 1, CMR1)이라고도 한다. 감각 뉴런에서 발현되며 멘톨이나 추위(25도 이하)에 의해 활성화된다. 

일련의 동물실험에서 아콜트레몬은 TRPM8 수용체 작용제로 유망함을 시사했다. TRPM8 온도 수용체를 자극하면 삼차신경 신호전달을 활성화시켜 기저 눈물 생성량이 증가하는 것으로 입증됐다.

안구건조증은 눈물 분비량이 감소하거나 분비된 눈물의 증발량이 늘어나면서 나타나게 된다. 기존 치료제들은 효과가 발현되기까지 소요시간이 지연되거나, 환자만족도가 떨어지거나, 약물순응도가 낮아 한계가 지적되고 있다. 이에 미국 내 환자 수가 약 3800만명에 달하지만 전문의약품으로 치료하는 경우는 10%에도 미치지 상황이다. 

FDA는 총 930명 이상의 안구건조증을 경험한 환자를 대상으로 진행한 2건의 3상 임상시험에서 도출된 자료를 근거로 트립티르를 승인했다.

‘COMET-2’과 ‘COMET-3’에서 14일차에 평가했을 때 트립티르 사용군은 위약대조군에 비해 자연스런 눈물 생성량이 최소 10mm 이상 증가하면서 최대 4배까지 늘어난 것으로 나타났다.

COMET-2 임상에서는 눈물 생성량이 10mm 이상 증가한 비율이 42.6% 대 8.2%, COMET-3 시험’에서 53.2% 대 14.4%로 각각 집계돼 트립티르가 확연한 우위를 보였다. 90일차 전체 분석시점에서도 일관된 결과가 관찰됐다. 더욱이 트립티르는 사용 1일차부터 자연스런 눈물 생성량이 통계적으로 유의할 만큼 개선된 것으로 입증됐다.

알콘의 데이비드 엔디코트(David Endicot) 대표는 “알콘이 노바티스에서 분사돼 독자적인 상장(上場) 안과질환 전문기업으로 나선 이래 처음으로 ‘트립티르’가 전문의약품으로 허가를 받은 것은 엄청난 성과”라며 “트립티르가 신속한 약효를 장점으로 다수의 안구건조증 환자들에게 고무적이고 새로운 치료대안으로 각광받을 것”이라고 말했다.

미국 캘리포니아주립대 어바인 캠퍼스 의과대학의 마리얀 파리드(Marjan Farid) 안과 교수는 “지금까지 치료한 환자들 가운데 다수가 안구건조증을 관리하는 데 지속적인 좌절과 도전에 직면해 왔다”며 “트립티르는 안구건조증의 원인으로 알려진 눈물 결핍에 직접적으로 대응하기 위해 각막신경의 자극을 촉진하는 최초의 점안제”라고 평가했다. 

트립티르는 사용이 간편한 1회용 바이알로 제공된다. 안구 한곳에 하나씩 1일 2회 사용하면 된다. 알콘은 올 3분기에 미국 시장에 트립티르를 선보일 예정이다.