동아에스티는 식품의약품안전처에 제2형 당뇨병 3제 복합제 ‘슈가다파메트서방정’의 품목허가를 신청했다고 18일 밝혔다. 슈가다파메트서방정은 동아에스티가 개발한 DPP-4 억제제 당뇨병 신약 ‘슈가논정’의 주성분인 에보글립틴(Evogliptin) 5mg과 SGLT-2 억제제 계열의 다파글리플로진(Dapagliflozin) 10mg, 서방형 메트포르민(Metformin) 1000mg을 결합한 복합제다. 

DPP-4 억제제는 인크레틴(식욕억제 및 인슐린 분비 촉진) 분해를 담당하는 DPP-4 효소를 억제함으로써 인크레틴 혈중 농도를 높이게 된다. 체중 증가 및 저혈당의 부작용이 없으면서 혈당조절이 가능하다. SGLT-2 억제제는 신장에서 포도당이 재흡수되는 것을 억제해 소변으로 포도당 배출을 유도한다. 저혈당을 거의 일으키지 않으면서 혈당을 낮추며, 체중 및 혈압 감소, 심부전 완화 등의 효과를 기대할 수 있다. 메트포르민은 간에서 포도당이 생성되는 것을 막고 장에서의 포도당 흡수를 감소시켜 인슐린에 대한 민감성을 개선한다.

동아에스티 관계자는 “당뇨병 치료제 3제 병용요법에 대한 보험급여가 확대되면서 당뇨병 치료에 어려움을 겪는 환자들에게 폭넓은 치료 옵션을 제공할 수 있게 됐다”며 “에보글립틴, 다파글리플로진, 메트포르민의 장점이 결합된 슈가다파메트서방정이 당뇨병 환자들의 삶의 질 향상에 기여할 수 있길 바란다”고 말했다.

동아에스티의 슈가논은 2015년 1월 2일, 국내 26번째 신약으로 식품의약품안전처 허가 승인을 받았다. 2015년 12월 31일에는 슈가논과 메트포르민 복합제인 ‘슈가메트정’이 승인을 받았다. 2022년 3월에는 슈가논과 다파글리플로진 복합제 ‘슈가다파정’이 허가받았다. 

대웅제약(위)과 영국 신약개발 기업 시그니처디스커버리 로고

대웅제약은 영국 신약개발 기업 시그니처디스커버리(Sygnature Discovery)와 자가면역질환 신약후보물질 발굴을 위한 오픈 컬래보레이션 계약을 체결했다고 18일 밝혔다.

이번 계약을 통해 양사는 시그니처의 독자적인 ‘단편 화합물 기반 신약발굴 기법’(Fragment-Based Drug Discovery, FBDD)과 ‘가상탐색’(Virtual Screening, VS)’ 기술을 활용해 대웅제약의 새로운 자가면역질환 치료제 유효 물질을 발굴할 계획이다. 또 효능 및 기전 확보, 개발 가속화를 위해 단백질 과학, 결정학 측면에서 협업하게 된다. 

대웅제약은 이번 연구를 발판으로 차세대 신약 타깃 중 하나인 단백질-단백질 상호작용(protein-protein interaction, PPI) 분야의 신약개발 역량을 강화할 계획이다.

영국 노팅엄에 자리잡은 시그니처는 2004년에 설립돼 초기 신약 연구개발을 지원하는 통합형 신약 발굴 전문 기업이다. 파트너로서 광범위한 치료 영역과 생물학적 치료 타깃에 대한 전문지식을 제공하고 있다. 의약화학, 체외 및 생체내 생물학, 고속 대용량 스크리닝(HTS), 전산화학, 정보학, 약동력학(DMPK), 형태 및 제형, 단백질 결정학 등에 이르는 다양한 역량을 바탕으로 발굴한 화합물 가운데 22개가 2011년부터 임상시험 단계에 진입했다. 41개 화합물이 전임상 단계에 있으며, 170개 이상의 특허를 출원했다.

사이먼 허스트(Simon Hirst) 시그니처 대표는 “시그니처는 독점적인 단편 화합물 라이브러리와 고속처리 생물물리학적 스크리닝 기술을 결합한 FBDD 플랫폼을 구축해 단편화합물 유효물질을 신속하게 찾아내고 효능을 입증하고 있다”며 “이 기술을 가상(in silico) 신속처리 스크리닝(vHTS) 기술 전문성과 함께 활용해 대웅제약의 새로운 신약발굴 프로세스를 가속화하고 고부가가치 치료 표적과 유효물질을 발굴할 수 있기를 기대한다”고 말했다. 

단편화합물 기반 신약발굴 기법(Fragment-Based Drug Discovery, FBDD)

신약개발의 최신 프로세스로 단편화합물(분자량 200 이하)을 이용해 선도물질을 찾아내는 방법이다. 신약의 표적에 대해 결합력이 높은 단편화합물을 우선적으로 선별하고, 단백질 구조 결정학을 통해 해당 단편화합물의 결합 위치를 확인한 다음 의약화학, 구조화학적인 방법으로 화합물을 구성해 특허성 및 신규성이 모두 확보된 선도물질을 찾아낼 수 있다.

가상탐색(Virtual Screening, VS)

가상탐색은 신약 발굴에 사용되는 컴퓨터 활용 기술로, 다양한 화합물 구조에 대한 정보가 담겨있는 컴퓨터 라이브러리를 이용해 약물의 표적에 가장 결합할 가능성이 높은 물질을 식별한다. 컴퓨터를 활용하는 만큼 단시간 내에 수 백 만개의 화합물의 가능성을 약물 유사성, 결합력, 결합 상태 등을 바탕으로 예측 데이터를 도출함으로써 신약개발을 가속화 할 수 있다.

가상 신속처리 스크리닝(Virtual high throughput screening, vHTS)

신약후보물질들의 유효성을 확인하고자 수행하는 많은 신속처리스크리닝(HTS ) 평가를 대신해 화합물의 유효성에 대한 여러 계산식과 기존 결과를 대입해 가상으로 수 억 개의 화합물에 대한 유효성 예측 결과를 얻는 기술이다. 예측 기술인 만큼 실제 결과를 확인해야 하지만, 수 억 개의 화합물을 100~1000개 수준으로 추려내어 신약개발을 가속화할 새로운 기술로 활용 중이다.