- 미국서 50년만에 처음 등장하는 에스트로겐 성분 … 혈당·혈중지질 영향 최소화, 경미한 출혈 가능
호주 메인파마(Mayne Pharma)와 벨기에 미트라파마슈티컬스(Mithra Pharmaceuticals)가 공동 개발한 새로운 경구피임제 ‘넥스트스텔리스’(Nextstellis 성분명 드로스피레논(drospirenone, DRSP) 3mg + 에스테트롤(estetrol, E4) 14.2mg)가 미국 식품의약국(FDA)으로부터 승인받았다고 16일 발표했다.
‘넥스트스텔리스’는 합성 에스트로겐이 아니라 식물에서 추출한 천연 에스트로겐인 에스테트롤을 포함한 최초이자 유일한 경구 피임제이다. 에스테트롤은 미국에서 50여 년 만에 처음 등장한 에스트로겐 성분이다.
미국의 최근 1년간 경구피임약 시장은 IQVIA 집계 올 1월말 기준 36억달러다. 이번 승인으로 메인파마는 기술 제공 및 생산을 담당할 미트라파마에게 1100만달러의 현금과 8580만달러의 보통주를 발행해 지급해야 한다. 미트라가 위촉할 새로운 메인파마의 이사회 멤버는 올해 11월 열리는 메인파마 정기 주주총회에서 승인받게 된다.
이 약은 오는 6월 말경 미국시장에서 발매에 들어갈 예정이다. 호주에선 호주 식품의약청(TGA, Therapeutic Goods Administration)의 심사를 받고 있다. 미국과 호주에서 20년의 배타적 독점권을 갖고 있다.
미국 캘리포니아주립대 데이비스 캠퍼스의 미첼 크레이닌(Mitchell Creinin) 가족계획 담당 교수는 “환자들과 피임제 복용과 관련해 이야기를 나눌 때 가장 일반적으로 우려하는 사항이 부작용”이라며 “넥스텔리스는 바람직한 출혈 프로필(일반적으로 경구피임제는 과도하게 출혈 억제)이나 중성지방, 콜레스테롤, 혈당, 체중, 내분비계 생체지표인자들에 미치는 영향을 최소화해 임상시험에서 내약성이 좋은 것으로 입증된 혁신적인 피임약”이라고 소개했다.
미국에서는 약 1000만명이 속효성 복함 피임약(에스트로겐+프로게스틴)을 복용하는 것으로 추정되는데 이들 피임약의 99% 이상은 합성 에스트로겐의 일종으로 체내에서 에스트로겐 수용체들과 결합하는 에티닐에스트라디올(ethinyl estradiol, EE)을 함유하고 있다.
‘넥스트스텔리스’는 에스테트롤을 함유한 유일의 경구 피임제이다. 에스테트롤은 다른 에스트로겐과 다르게 작용하는데 ‘NEST’(Native Estrogen with Selective actions in Tissues)는 조직 내부에서 선택적으로 작용하는 천연 에스트로겐이라는 의미이다.
피임제의 효능과 임신주기 조절, 에스트로겐의 기타 유익한 효과 등을 지원하는 데 필요한 조직에 초점을 맞춰 보다 선택적으로 작용하는 특성을 나타낸다.
‘넥스트스텔리스’는 24~28시간의 긴 반감기를 나타내는 에스테트롤과 최대 30시간의 오랜 반감기를 보이는 프로게스틴 드로스피레논과 한 쌍을 이루어 항 안드로겐 및 항 미네랄코르티코이드 속성을 나타낸다.
넥스트스텔리스 임상시험에는 피임제를 복용하기 시작했거나 다른 피임제로 전환한 여성들뿐 아니라 체질량지수(BMI)가 최대 35kg/m²에 이르는 환자들을 포함해 다양한 환자그룹에 속한 3725명의 여성들이 참여했다.
임상 3상 결과 넥스트스텔리스는 연령, 체질량지수, 호르몬성 피임제 복용 전력 등 다양한 세부 환자군에서 피임효과를 나타낸 것으로 입증됐다. 이 약은 식물성이라 어느 정도 출혈이 되는 것을 감수해야 한다. 갑작스럽게 돌발적(breakthrough) 출혈이 나타날 수도 있다.
여느 경구피임약과 마찬가지로 35세 이상의 담배를 여성은 사용해서는 안 된다. 흡연할 경우 심각한 심혈관질환 위험을 증가시킬 수 있다. 동맥 및 정맥 혈전질환 위험성이 높은 여성에게는 사용해서는 안 된다. 유방암, 자궁내막암 등 여성호르몬에 민감한 암 환자도 금기다. BMI가 30kg/㎡ 이상인 여성은 BMI 증가와 관련 효과가 감소될 수 있다.
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