한국베링거인겔하임은 상피세포성장인자수용체(EGFR, epidermal growth factor receptor) 활성 변이가 있는 국소 진행성 또는 전이성 비소세포폐암(NSCLC, non-small cell lung cancer) 환자의 1차 치료제인 ‘지오트립정(성분명 아파티닙, Afatinib)’이 지난달 29일 식품의약품안전처로부터 시판 허가를 받았다고 4일 밝혔다. 2012년 7월과 10월에는 미국과 유럽에서 각각 허가받았다.

지오트립정은 EGFR 활성 변이가 있는 비소세포폐암 환자에서 암세포의 성장, 전이, 대사에 중요한 역할을 하는 4가지 급성 적아구증바이러스 암유전자(ErbB) 변이군(EGFR=ErbB1, HER2=ErbB2, ErbB3, ErbB4)을 표적해 차단하는 2세대 표적항암제이며 이 계열 약품 중 최초로 허가를 받았다.
기존 표적치료제와 달리 수용체와의 친화도(affinity)가 높아 지속적으로 작용한다. 또 암세포의 신호전달을 비가역적으로 억제함으로써 질환의 장기화를 억제하고, 내성 위험을 줄여 치료 반응률을 높인다. 

이번 허가는 페메트렉시드(pemetrexed), 시스플라틴(cisplatin) 병용치료와 효과를 비교한 대규모 3상 임상인 LUX-Lung3 및 각종 3상, 2상 연구 결과를 기반으로 이뤄졌다.

LUX-Lung3 연구 결과 지오트립정은 현행 표준치료법 대비 무진행생존기간(PFS,  progressive-free survial)을 약 4개월가량 연장한 것으로 나타났다. 이 약 치료군은 약 11개월 동안 종양이 성장하지 않고 생존한 반면 대조군인 화학요법 치료군은 6.9개월에 그쳤다.

가장 일반적인 급성 적아구증바이러스의 암유전자 변이군에 속하는 두 가지 EGFR 활성 변이(del19, L858R)환자를 대상으로 진행한 LUX-Lung3 하위분석 결과 지오트립정 치료군의 무진행 생존기간은 13.6개월로 나타났다. 대조군인 화학요법 치료군은 6.9개월에 불과했다. 또 지오트립정 치료군은 LUX-Lung3와 LUX-Lung6 두 건의 3상 임상을 통해 질병을 지속적으로 조절하고 호흡곤란, 기침, 흉통 등 폐암 관련 증상을 유의하게 개선했다.

더크 밴 니커크 한국베링거인겔하임 대표이사는 “베링거인겔하임의 첫 항암제인 지오트립정은 한 단계 진화한 차세대 표적항암제”라며 “이 약을 시작으로 항암제 연구개발에 매진할 것”이라고 말했다.