연하장애 환자를 위한 액상제형 개발에 특화된 미국 소재 미국 아주리티 파마슈티컬스(Azurity Pharmaceuticals)는 14일 FDA으로부터 공복시 복용 제한이 없는 닐로티닙(nilotinib) 제제인 단지텐(Danziten)의 승인을 받았다고 발표했다.

오리지널 품목인 타시그나(Tasigna, 닐로티닙)의 경우 하룽에 두번 식사 1~2시간이전 투약해야 하는 반면 단지텐은 식사의 여부와 관계없이 투약할 수 있는 편의성을 갖는 개량신약이다.

적응증은 새롭게 진단된 필라델피아 염색체 양성 만성 골수성 백혈병(Ph+ CML) 만성기(CP) 및 이전 치료제(이마티닙 포함)에 내성 또는 불내성을 보인 만성기(CP)와 급성기(AP) 환자의 치료다.

아주리티의 CEO 리처드 블랙번(Richard Blackburn)은 “단지텐은 기존의 타시그나와 동등한 효능을 가지면서도 식사 제한이 없는 혁신적 닐로티닙 치료제”라며 “환자들이 금식 상태에서 약물을 복용해야 하는 제약에서 벗어나 보다 자유롭게 치료를 받을 수 있다”라고 말했다.

타시그나는 Ph+ CML 환자 치료에서 강력한 효능을 입증했지만, 식사와 관련된 약물 흡수의 변동성으로 인해 복용 전후 금식이 필수적이었다. 이로 인해 식사 후 약물을 복용할 경우 심전도에서 QT 간격(QT interval)이 연장되어 부정맥 등 위험이 증가할 수 있었다.

단지텐은 이러한 문제를 해결하기 위해 재설계된 닐로티닙 제제다. 이 약물은 향상된 생체이용률을 통해 보다 낮은 용량으로도 기존과 동등한 효능을 제공하며, 금식 여부와 관계없이 안정적인 약물 농도를 유지한다.

타시그나는 2007년 유럽, 한국, FDA 순으로 승인을 받은 BCR-ABL 티로신 키나제 억제제로 23년 물질특허는 완료됐으나 2026년까지 유지되는 제형 및 용법 등 후속특허로 보호를 받고 있으며 아직 제네릭이 출시되지 않았다.