미국 매사추세츠주 렉싱턴의 KSQ테라퓨틱스는 ‘USP1’ 선택적 억제제 계열 최초의 신약후보물질인 ‘KSQ-4279’를 로슈와 공동 개발 및 상용화하기 위한 계약을 체결했다고 13일(미국 현지시각) 발표했다.
KSQ-4279는 폴리ADP-리보스중합효소(Poly ADP-ribose polymerase, PARP) 저해제 등과는 다른 기전으로 DNA 손상반응(DNA damage response, DDR)을 조절하는 단백질의 일종으로 알려진 USP1을 선택적으로 억제하는 저분자 저해제다.
KSQ테라퓨틱스는 독자 보유한 크리스퍼로믹스(CRISPRomics) 발굴 플랫폼을 이용해 항암제를 개발하고 있으며, KSQ-4279는 각종 고형암 치료제로 1상 임상이 진행 중이다.
계약에 따라 KSQ는 선불 계약금과 추가적인 마일스톤 및 별도의 매출액 대비 로열티를 받게 된다. 로슈는 2024년부터 KSQ-4279의 후속 개발(2상 이후)을 담당하고 전세계 라이선스를 행사한다.
KSQ테라퓨틱스社의 카심 리즈비(Qasim Rizvi) 대표는 “지금까지 관찰된 강력한 전임상 자료를 근거로 볼 때 크리스퍼로믹스 플랫폼을 통해 발굴한 KSQ04279가 다양한 고형암 환자들에게 도움을 줄 수 있는 믿을 수 상당한 잠재력을 갖고 있다고 믿는다”며 “로슈는 KSQ-4279의 후속 개발을 진행하고, 환자들을 위한 유익성을 극대화시켜 줄 최적의 파트너라고 확신한다”고 말했다.
이어 “KSQ테라퓨틱스는 이번 계약을 계기로 우리가 보유한 면역치료제 프로그램을 진전시키는 데 집중하면서 우리의 성공적인 플랫폼을 지렛대로 삼아 새로운 표적들을 지속적으로 발굴할 것”이라고 덧붙였다.
로슈그룹 제약 파트너링 부문의 제임스 사브리(James Sabry) 대표는 “DNA 손상반응(DDR)이 암 연구에서 유망하는 떠오르는 분야”라면서 “미충족 의료수요가 큰 다양한 암을 앓고 있는 환자들을 위한 새로운 치료대안으로 USP1 저해제를 개발하기 위해 KSQ테라퓨틱스와 제휴하게 돼 기쁘다”고 말했다.
한편 로슈는 DDR 관련 항암제를 확보하기 위해 지난해 6월 초 리페어테라퓨틱스의 ATR 저해제 신약후보물질인 카모서팁(camonsertib)을 선불 계약금 1억2500만달러, 최대 마일스톤 12억달러에 확보했다. 카모서팁은 단일요법, PARP 억제제 및 화학요법제와의 병용요법으로 연구 중이다. ATR 저해제 개발 경쟁에는 아스트라제네카, 바이엘, 독일 머크 등이 참전하고 있다.
미국 최초의 일반의약품이 된 사전피임약인 페리고의 ‘오필’ 정제
미국 식품의약국(FDA)는 아일랜드의 글로벌 헬스케어기업 페리고(Perrigo Compnay, 뉴욕증시 PRGO)의 1일 1회 경구피임제 ‘오필’(Opill 성분명 노르게스트렐 norgestrel)의 승인 지위를 처방약에서 일반약으로 변경(Rx-to-OTC switch)을 13일(현지시각) 승인했다.
이로써 오필은 임신 예방용 OTC(nonprescription use)가 됐다. 미국에서 처방전을 발급받지 않고도 사용할 수 있는 1일 1회 경구복용 피임제가 허가를 취득한 것은 이번이 처음이다. 이에 따라 소비자들은 약국, 편의점, 식료품점(grocery stores) 또는 온라인 등에서 처방전 없이 구입할 수 있게 됐다.
오필의 공급시점과 가격은 페리고가 조만간 결정할 예정이다. 2024년초에 시판될 것으로 예상된다. 오필의 OTC는 임상시험에서 처방약 오필보다 피임 효과는 다소 떨어지는 것으로 나타났다. 그러나 임신 예방 효과는 93%에 달하며 지금 미국에서 행해지는 비처방 피임법에 비해 훨씬 효과적인 것으로 인정받고 있다. 매일 일정한 시간에 복용하는 게 피임 효과를 높게 유지할 수 있는 조건이다.
FDA 약물평가연구센터(CDER)의 패트리지아 카바조니 소장은 “오늘 승인결정으로 미국에서 처음으로 매일 경구복용하는 OTC 피임제가 발매되어 사용될 수 있게 됐다”면서 “지시 내용을 준수한 가운데 사용될 경우 매일 복용하는 경구피임제가 안전할 뿐 아니라 의도하지 않았던 임신을 예방하기 위해 현재 사용 중인 다른 OTC 피임대안들보다 더 효과적일 수 있을 것”이라고 말했다.
FDA에 따르면 미국에서 매년 610만건에 달하는 임신사례 가운데 절반에 가까운 비율이 원하지 않았던 경우인 것으로 추정되고 있다.
원치 않는 임신은 초기 산전(産前) 관리의 부족, 조산 위험성의 증가, 신생아 발달 및 소아건강에 부정적인 영향 등을 미칠 수 있는 것으로 지적되고 있다.
노르게스트렐 0.075mg을 함유한 오필은 1973년 FDA의 허가받았다. 최초의 전문의약품 경구피임제였다.
노르게스트렐 기반 피임제의 OTC 전환을 신청한 제약사는 2021년 9월 페리고컴퍼니가 21억달러에 인수한 미국 미시간주 소도시 엘러간 소재 계열사인 HRA파마다.
FDA에 따르면 일련의 연구를 통해 소비자들이 ‘오필’의 사용설명서에 기재된 정보를 전반적으로 이해한 것으로 나타났다. 이는 소비자들이 사용설명서만 보고도 부작용 없이 안전하게 복용할 수 있음을 의미한다.
가장 흔한 오필의 부작용은 불규칙한 출혈, 두통, 현훈, 구역, 식욕증가, 복통, 경련, 복부팽만감 등이다. 유방암 환자 또는 유방암 전력 환자들은 오필’\을 복용해선 안 된다. 다른 암을 앓고 있는 환자도 사용에 앞서 의사에게 문의해야 한다.
오필은 다른 경구피임제, 질내 삽입용 링, 피임 패치제, 피임용 임플란트, 피임주사제, 자궁 내 삽입 디바이스 등 기타 호르몬 기반 피임제들과 병용해선 안 된다. 오필을 복용하면 불규칙한 출혈, 지연성 출혈 등 질 출혈 패턴의 변화가 수반될 수 있다. 성교 후 질 출혈이 반복해서 나타나거나 지연성 출혈 에피소드, 월경불순 등이 나타나면 의사에게 알려줘야 한다. 임신한 것으로 진단되면
복용을 중단해야 한다.
오필은 응급피임제가 아니어서 무방비 상태로 성교한 후 임신을 예방해 주지는 못한다. 아울러 경구피임제는 AIDS를 비롯해 클라미디아, 생식기 헤르페스, 생식기 사마귀, 임질, B형간염, 매독 등의 성매개 감염성 질환들을 예방하지 못한다.
목록
