유한양행의 3세대 상피세포 성장인자 수용체(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR) 돌연변이 티로신 키나제 억제제(tyrosine kinase inhibitor, TKI)인 ‘렉라자정’(LECLAZA, 레이저티닙 메실산염일수화물, lazertinib)이 EGFR 돌연변이 양성 비소세포폐암(Non-small Cell Lung Cancer, NSCLC)의 1차 치료제로 30일 식품의약품안전처로 허가받았다. 

렉라자는 2021년 1월 18일 식약처로부터 EGFR T790M 돌연변이 양성 2차 치료제로 허가 받았다. 지난해 10월 EGFR 활성 돌연변이 양성 비소세포폐암의 1차 치료로 수행한 다국가 3상 임상시험에서 통계적으로 의미 있는 무진행 생존기간(progression-free survival, PFS) 개선을 확인했고, 올해 3월 EGFR 변이 양성 1차 치료제로 적응증 범위를 넓히는 국내 품목 허가 신청서가 제출됐다. 

이번에 전체 EGFR변이의 약 90%를 차지하는 EGFR 엑손(exon) 19 결손(deletion) 또는 엑손 21(L858R) 치환 변이(point mutation) 비소세포폐암 적응증을 추가로 획득함으로써 사실상 EGFR 전체 돌연변이로 적응증이 넓어졌고, 동시에 2차 치료제에서 1차 치료제로 승격됐다.

렉라자의 글로벌 3상 ‘LASER301’ 임상시험 결과 레이저티닙 투여군은 PFS가 20.6개월로 대조약인 아스트라제네카의 1세대 TKI 억제제인 ‘이레사정’(Iressa 성분명 게피티닙, Gefitinib) 투여군의 9.7개월에 비해 유의미하게 무진행 생존기간을 연장했다. 

김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 “국내에서 유병률이 높은 EGFR 변이 양성 비소세포폐암 환자들에게 새로운 치료 옵션을 제공할 수 있게 돼 매우 기쁘다”며 “1차 치료제로 더 많은 환자에게 고품질의 의약품 치료 기회를 더 빨리 제공할 수 있을 것”이라고 말했다.  

유한양행은 “렉라자 1차 치료제로 급여 기준 확대 신청을 준비하고 있으며, 건강보험 급여 처방 가능 시점까지 환자들에게 무상으로 약제를 제공하는 인도적 차원의 프로그램(Early Access Program, EAP)을 준비하고 있다”고 밝혔다. 해당 프로그램은 각 기관생명윤리위원회(Institutional Review Board, IRB) 승인일로부터 렉라자의 급여 기준 확대 시점까지 진행될 예정이다.

EGFR 변이-TKI 계열 3세대로는 아스트리제네카 ‘타그리소정’(오시머티닙, Osimertinib), 유한양행의 렉라자, 중국 항서제약 및 미국 EQRx의 신약후보물질인 오몰러티닙(Aumolertinib, 옛 알모너티닙 almonertinib, 중국서만 승인) 등이 있다. 현재 국내에서는 1차 치료제로 효과를 보지 못한 환자에게 3세대를 사용할 수 있다.  

현재 국내 비소세포폐암 1차 치료제 시장에서는 아스트라제네카 '타그리소정'이 독점적 지위를 갖고 있다. 타그리소의 지난해 국내 매출은 1065억원이다. 다만 타그리소는 국내서 1차 치료제로 허가받았지만 건강보험 급여 적용이 되지 않는다. 아시아인에 대한 효과 입증이 부족하다는 이유에서다. 

렉라자가 급여 적용을 받게 되면 환자는 약값의 30%만 부담하기 때문에 시장 점유율을 대폭 높일 수 있을 것으로 기대된다.