길리어드사이언스는 성인 인간면역결핍바이러스1형(HIV-1) 감염증(일명 에이즈, AIDS) 치료제 ‘선렌카’(Sunlenca 성분명 레나카파비르 lenacapavir) 주사제가 미국 식품의약국(FDA) 승인을 받았다고 22일(현지시각) 발표했다. 

선렌카는 현재 사용 중인 기존 치료제에 다제내성(Multi-Drug Resistant, MDR), 불내성, 안전성 문제 등을 보이는 성인 에이즈 환자를 위한 다른 항레트로바이러스제(ARV)와의 병용요법제로 승인받았다.

선렌카는 선렌카는 계열 최초의 캡시드(capsid) 저해제로 다단계 약리기전을 갖고 있다. 캡시드는 바이러스 입자를 둘러싸고 보호하는 단백질로, 레나카파비르는 이를 손상시키도록 설계됐다. 시험관시험 결과 기존 다른 계열 약물에 교차내성은 아직 나타나지 않았다. 특히 개시용량의 투여를 마친 후에는 6개월마다 피하주사할 수 있어 투약의 편리성을 높였다.

이 약은 지난 8월 22일 유럽연합(EU)에서 피하주사제 및 정제 형태가 동시에 승인됐다. 2019년에는 다제내성 에이즈 치료제로서 다른 ARV와 병용할 수 있는 혁신치료제로 FDA 지정을 받았다.

미국 승인은 유럽과 마찬가지로 임상 2/3상 CAPELLA 결과를 바탕으로 이뤄졌다. 환자의 83%(36명 중 30명)가 52주차에 검출할 수 없는 바이러스 부하(50 copies/mL 미만)에 도달한 것으로 분석됐다. 이와 함께 52주차에 CD4 항체 수치가 평균 83cells/μ 증가한 것으로 집계됐다.

앞서 FDA는 2021년 12월, 안전성을 문제 삼아 3상 임상을 중단시켰다. 레나카파비르 유효성분과 붕규산(硼硅酸 borosilicate) 유리 재질 바이알이 접촉하면 잘 보이지 않는(subvisible) 유리미립자가 생길 수 있다는 이유였다. 이에 따라 올 3월에는 승인신청을 반려하는 조치를 내렸다. 길리어드는 바이알 재질을 교체한 것을 전제로 작성한 레나카파비르의 임상 결과를 바탕으로 올해 6월 신약승인신청서를 FDA에 다시 제출했다.

FDA 약물평가연구센터(CDER) 항바이러스제관리국의 데브라 번크랜트(Debra Birnkrant) 국장은 “이번 승인으로 치료대안 선택의 여지가 고갈된 AIDS 환자에게 도움을 줄 새로운 계열의 항레트로바이러스제가 선을 보일 수 있게 됐다”며 “환자들이 보다 오래, 건강하게 살 수 있도록 도와줄 것”이라는 말로 의의를 강조했다.

길리어드사이언스의 대니얼 오데이(Daniel O’Day) 회장은 “선렌카는 다제내성 HIV 환자를 위해 FDA 승인된 유일한 연 2회 치료제로 이번 소식은 HIV 확산을 종식시키기 위한 노력에서 중요한 이정표를 세운 것”이라고 말했다. 이어 “길리어드 연구진이 유연한 투여 옵션이 될 가능성이 있는 독특하고 강력한 항레트로바이러스 의약품을 개발했다”며 “우리의 목표는 HIV에 감염된 사람과 노출 전 예방요법(PrEP)으로 혜택을 받을 수 있는 사람의 필요에 맞춘 치료 및 예방을 위한 여러 장기지속형 옵션을 제공하는 것”이라고 강조했다.

길리어드는 미국에서 레나카파비르 단독요법으로 HIV 노출 전 예방효과(PrEP)를 알아보는 3상 ‘ PURPOSE 2’ 임상을 진행 중이다.

선렌카 투여군에서 가장 흔하게 나타난 부작용은 주사부위 반응과 구역이었다. 주사부위 반응은 대부분 부종, 통증, 발적 등의 형태였다. 라벨에 표기될 경고‧주의사항으로는 일부 환자에서 결절 또는 경결(硬結) 등 주사부위 반응이 지속적으로 나타날 수 있음이 삽입된다. 또 HIV 치료 시작 후 면역계가 과잉반응할 때 나타나는 ‘면역재구성증후군’ 위험성도 포함됐다.

체내에 소량의 선렌카가 최대 1년 이상 잔류할 수 있고, 선렌카 투여 누락으로 약물농도가 낮아지거나, 투여 중단으로 인해 완전 억제 상태가 유지되지 못할 경우 바이러스 내성이 발생할 위험성이 증가할 수 있다. 선렌카의 잔류량은 약물상호작용으로 이어질 가능성 또한 배제할 수 없다.

선렌카의 수치를 낮출 수 있는 일부 약물을 사용 중인 환자는 선렌카를 투여해서는 안 된다. 바이러스학적 반응이 소실될 수 있고, 반대로 바이러스 내성은 증가할 수 있어서다.