일본 다케다제약이 미국 매사추세츠주 보스턴의 님버스테라퓨틱스(Nimbus Therapeutics)로부터 건선과 건선성관절염 등을 포함한 면역매개질환에 대한 잠재적인 계열 최고의 경구용 알로스테릭 TYK2(tyrosine kinase 2) 억제제로 주목받고 있는 NDI-034858을 확보했다. 

다케다는 13일(미국 현지시각) 2상 단계의 NDI-034858에 대한 모든 글로벌 권리를 인수하는 조건으로 님버스에게 40억달러를 선불로 지급하고, 향후 제품이 성공적으로 상용화돼 연간 순매출이 40억달러 및 50억달러를 달성했을 때 각각 10억달러씩을 추가 지급키로 하는 계약을 체결했다고 밝혔다. 이 거래는 다케다의 2022 회계연도(내년 1분기)에 완료될 예정이다. 다케다는 인수 완료 후 명칭을 TAK-279로 바꿀 예정이다.

NDI-034858는 지난 11월 30일 259명의 건선환자를 대상으로 한 2b상(NCT04999839)에서 위약 대비 건선면적 및 중증도 지수(Psoriasis Area and Severity Index, PASI)-75(증상이 75% 이상 개선)에 도달한 환자수가 통계적으로 유의미하게 높았다고 발표한 바 있다. 단 세부자료는 공개하지 않았다. 다케다는 내년 초에 2b상 결과를 발표하고, 순차적으로 3상에 들어갈 계획이다.

현재 활동성 건선성 관절염에 대해 NDI-034858을 평가하는 2b상 임상연구(NCT05153148)가 진행 중이며 내년 5월에 완료될 예정이다. 다케다는 염증성장질환(IBD)과 전신성홍반루푸스 같은 기타 자가면역질환에 대해서도 NDI-034858을 평가할 방침이다.

다케다 연구개발부 총괄 앤디 플럼프(Andy Plump) 박사는 “NDI-034858은 다케다의 위장관질환 임상 프로그램과 치료 초점을 더욱 심화시키는 프로그램”이라며 “NDI-034858의 2b상 데이터, 특히 PASI 점수를 본 이후 TYK2 억제제 계열에서 이 신약후보물질의 차별성에 고무됐고, 자가면역질환 환자를 위한 광범위한 잠재력을 지니고 있다고 믿고 있다”고 밝혔다. 이어 “NDI-034858은 고유한 알로스테릭 작용 메커니즘 덕분에 이례적으로 우수한 임상 활성, 강력한 내약성 프로파일, 광범위한 치료영역을 가진 강력하고 고도 선택적인 TYK2 억제제”라며 “계열 최고의 TYK2 억제제가 될 수 있다”고 덧붙였다.

다케다는 현재 위장관질환, 항암제, 희귀질환. 신경과질환, 혈장제제, 백신 등에 집중하고 있는데 이번 자산 인수를 통해 면역매개질환으로도 지평을 넓힌다는 얘기다.

다케다의 크리스토프 웨버(Christophe Weber) 최고경영자는 “이 TYK2 억제제를 다케다의 후기단계 파이프라인에 추가함으로써 ‘엔티비오(Entyvio)’를 넘어 회사 성장 전략을 강화하고 포트폴리오와 환자 영향력을 크게 확장할 가능성이 있는 흥미로운 프로그램을 확보했다”고 말했다. 이어 “염증성장질환을 포함한 면역매개질환에 대한 다케다의 강력한 배경을 고려할 때 광범위한 개발 프로그램을 수행을 통해 동종 최고의 치료제가 될 수 있을 것으로 확신한다”고 강조했다. 엔티비오는 궤양성대장염 및 크론병 치료제인 ‘킨텔레스주’(KYNTELES, 성분명 베돌리주맙, Vedolizumab)의 한국 외 국가에서 쓰이는 브랜드다.

NDI-034858의 잠재적 경쟁자는 지난 9월 9일 미국 식품의약국(FDA)으로부터 전신요법제 또는 광선요법의 사용이 적합한 중등도~중증의 성인 판상형 건선 치료제로 승인받은 브리스톨마이어스스큅(BMS)의 ‘소틱투’(Sotyktu 성분명 듀크라바시티닙 deucravacitinib)가 꼽힌다. TYK2 저해제로는 최초이자 유일하게 면역매개질환 치료제로 승인받은 제품이다. 소틱투와 마찬가지로 NDI-034858도 하루 한번 복용하는 정제 형태로 개발 중이다.