유한양행은 프로세사파마슈티컬스(Processa Pharmaceuticals)로 기술 수출한 신약후보물질 ‘YH12852(PCS12852)’의 위무력증(Gastroparesis) 환자를 대상으로 한 임상 2A상의 첫 환자 등록을 마치고 본격적인 임상에 들어갔다고 6일 밝혔다.  

위무력증은 위배출이 지연되어 심한 속쓰림, 메스꺼움, 구토 및 팽만감을 유발하는 만성 위운동장애다. 미국에서는 수백만 명의 환자가 이 질병을 앓고 있어, 보다 효과적인 치료제 개발에 대한 미충족 수요가 높다.

현재 미국 식품의약국(FDA) 승인을 받은 유일한 위무력증 치료제는 도파민 D2 수용체 길항제인 메토클로프라마이드(metoclopramide)이다. 하지만 이 약물은 당뇨병성(diabetic) 위무력증에 한해서 승인 받았으며, 심각한 잠재적 부작용으로 인해 12주 미만으로 복용 기간이 제한돼 있다. 위무력증의 글로벌 시장 규모는 10억달러로 추산된다.

과거의 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제(agonist)는 효과적이지만, 다른 5-HT 수용체에 비선택적으로 결합하므로 심각한 부작용을 초래한다. 반면 유한양행이 개발한 YH12852 신약후보물질은 다른 5-HT 수용체 대비 5-HT4 수용체에 200배이상 높은 결합력을 보이며 우수한 선택성 및 효능을 갖고 있는 게 특징이다. 또 YH12852를 사용한 전임상 및 임상연구에서도 유효용량에서 최소한의 부작용이 나타났기 때문에 더욱 이번 임상결과가 기대된다.

프로세사의 개발부문장인 시앤 비고라(Sian Bigora) 박사는 변비 환자 대상으로 YH12852를 사용하는 동안 안전성에 큰 문제 없이 위 배출률(gastric emptying rate)이 크게 개선됨을 확인하였기에 이번 임상2A 연구에서 위무력증 환자의 위 배출률에도 유사한 효과를 나타낼 것으로 기대한다고 밝혔다. 이번 연구 결과는 특발성(idiopathic)과 당뇨병성 위무력증 환자의 해당 증상에 대한 YH12852의 효과를 확인할 수 있는 중요한 데이터를 제공할 것이며, 이후 2b상을 추가로 디자인하는 데 유용하게 사용될 것이라고 덧붙였다.

이번 임상시험은 "중등도(moderate)~중증(severe) 위무력증 환자에서의 YH12852의 용량에 따른 안전성, 약동학적 특성 및 13C-스피루리나 위 배출 호흡검사(13C-Spirulina Gastric Emptying Breath Test, GEBT)에 의해 평가된 위 배출률에 대한 효능 평가를 목적으로 하는 임상 2A상, 위약 대조, 무작위 배정 연구"로 명명됐으며, 미국 내 최대 8개 센터에서 총 환자 24명을 대상으로 진행될 예정이다. 이 연구의 톱라인 데이터는 2022년말에 도출될 것으로 기대된다.