릴리 ‘티어제파타이드’ 최고용량에 환자 51.7%가 HbA1C 5.7% 이하로 정상화
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정종호 ·약학박사 기자
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등록 2020-12-12 05:12:59
- 수정 2020-12-12 05:15:52
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- 체중은 40주 후 9.5kg(11.0%) 감량 … 이중 GIP/GLP-1 수용체 촉진제로는 첫 3상 결과 도출
릴리의 2형 당뇨병 신약후보물질 ‘티어제파타이드’(tirzepatide)가 의미 깊은 당화혈색소(HbA1C) 및 체중 감소효과를 나타내 기대 수위를 높이고 있다.
티어제파타이드는 새로운 주 1회 투여 이중(二重) 포도당 의존형 인슐린 친화성 폴리펩타이드(glucose‐dependent insulinotropic polypepide, GIP) 및 글루카곤 유사 펩타이드-1(glucagon‐like peptide, GLP-1) 수용체 촉진제의 일종이다.
릴리는 티어제파타이드의 유효성과 안전성을 위약과 비교한 3상 ‘SURPASS-1’ 단독요법 임상시험에서 40주 투여 후 2형 당뇨병 환자의 HbA1C 및 체중이 최고용량(15mg)을 투여한 경우 각각 2.07%p, 체중이 9.5kg(11.0%) 감소한 것으로 나타났다고 지난 9일(현지시각) 밝혔다.
또 티어제파타이드 투여군의 51.7%가 HbA1C 5.7% 이하에 도달한 것으로 나타났다. 이는 당뇨병을 앓지 않는 사람들과 비슷한 수치에 해당한다.
티어제파타이드의 전반적인 안전성은 GLP-1 촉진제 계열에 속하는 다른 약물들과 유사했다. 위장관계 부작용이 가장 빈도 높게 나타났고, 부작용으로 인해 약물 투여를 중단한 피험자들의 비율은 7%를 밑돌았다.
피험자 중 54.2%는 치료 경험이 없고, 당뇨병 유병기간이 상대적으로 짧은 4.7년, 치료 시작 시점의 평균 HbA1C 수치 및 체중은 각각 7.9%와 85.9kg이었다.
‘SURPASS-1 시험’을 총괄한 미국 텍사스주 댈러스 소재 댈러스당뇨병연구소(DDRC)의 줄리오 로젠스탁(Julio Rosenstock) 소장은 “시험에 피험자로 참여한 2형 당뇨병 환자들에게서 테어제파타이드가 인상적인 HbA1C 및 체중 감소 효과를 나타내 2018년 공개되었던 임상 2상 시험 결과에 한층 더 무게를 실어줬다”면서 “티어제파타이드 투여군의 90%에 가까운 피험자가 표준 HbA1C 관리 목표수치인 7% 이하를 나타냈고, 최고용량 투여군의 50% 이상이 5.7% 이하에 도달하는 예상치 못한 성과가 도출됐다”고 강조했다.
이번 시험에서 티어제파타이드는 5mg, 10mg 및 15mg 등 3가지 용량이 투여됐다. 모든 용량에서 치료 시작 시점 대비 통계적으로 유의할 만한 HbA1C 및 체중 감소 효과를 보였다(이하 통계처리된 수치).
당화혈색소는 각각 1.75%p, 1.71%p, 1.69%p, 감소한 반면 위약은 0.09%p에 그쳤다. 치 감소도의 경우 각각 1.75%(5mg), 1.71%(10mg), 1.69%(15mg) 및 0.09%(플라시보) 등으로 집계됐다.
당화혈색소 수치가 미국당뇨병학회(ADA) 권고치인 7% 이하나 가장 이상적인(정상인 수준) 5.7% 이하에 도달한 이들의 비율이 높았다. 이 수치가 7% 이하에 도달한 피험자들의 비율을 보면 각각 81.8%, 84.5%, 78.3% 및 23.0%(위약)로 분석됐다. 이 수치가 5.7% 이하에 도달한 이들의 비율은 각각 30.9%, 26.8%, 38.4% 및 1.4%(위약) 등으로 조사됐다.
체중은 각각 6.3kg, 7.0kg, 7.8kg 감소해 1.0kg(위약)보다 우수한 감량 효과를 보였다.
혈당 수치가 54mg/dL 이하로 떨어지는 중증 저혈당증 또는 관련 사례는 관찰되지 않았다. 가장 빈도 높게 수반된 부작용을 보면 구역, 설사, 구토, 변비 등 위장관계 증상들로 위약 대조군에 비해 높았지만 중증도는 경도에서 중등도 수준에 그쳤다.
투여를 중단한 피험자 비율은 티어제파타이드 5mg, 10mg, 15mg 투여군 및 위약 투여군에서 각각 9.1%, 9.9%, 21.5% 및 14.8%로 나타났다. 15mg 및 위약 투여군에서 중단율이 상대적으로 높게 나타났다.
릴리 당뇨병 사업부의 마이크 메이슨(Mike Mason) 대표는 “티어제파타이드가 이중 GIP/GLP-1 수용체 촉진제로는 처음으로 임상 3상 시험을 마쳤다”면서 “상대적으로 유병기간이 짧은 당뇨병 환자들에게서 티어제파타이드가 인상적인 최초결과를 내보인 만큼 ‘SURPASS’ 프로그램의 후속시험을 진행해 더 많은 성과를 거둘 수 있도록 노력하겠다”고 말했다.
‘SURPASS-1 시험’에서 도출된 자료는 내년 6월 25~29일 미국 워싱턴 D.C.에서 열린 ADA 제 81차 사이언티픽 세션에 소개될 예정이다. 또 내년에 동료평가 의학학술지에 논문을 게재할 예정이다.
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