로슈, 3분기 결산 차원서 신약후보물질 4종 파이프라인서 축출

글로벌뉴스

송인하 기자
등록 2019-10-21 19:10:52
수정 2020-09-16 20:18:19

면역억제제, HER2수용체 ADC, 항CEA 표적항암제, AML치료제 등 … 혁신신약 호조·고환율 힘입어 전년 대비 매출 10% 증가

거대 제약회사 로슈가 분기별로 이뤄지는 신약물질후보 구조조정을 통해 상용화 가능성이 낮은 것으로 점쳐지는 후보군을 감쪽 같이 정리했다.

가장 먼저 추려낸 신약물질후보는 중간임상단계의 ‘페테시카팁’(petesicatib, 코드명 RG7625)이다. ‘카뎁신S’(cathepsin S)의 선택적 소분자 길항제로서 면역억제제로서의 가능성을 알아보는 시험을 진행 중이었지만 ‘광범위한 염증성 질환 유발 가능성’을 이유로 커트당했다.

카뎁신 억제제는 주로 골다공증 대상 임상시험에 올랐으나 6년전 머크가 카뎁신K 억제제 ‘오다나카팁(Odanacatib 코드명 MK-0822)’을 잠재적인 블록버스터로 내세웠다가 중도 포기한 이력이 있다. 오다나카팁은 골다공증 치료제로 널리 쓰이는 비스포스포네이트(bisphosphonate) 계열의 치료제보다 작용시간이 빠르다는 점에서 주목받았으나 뇌졸중 등 다른 위험성을 증가시킬 수 있는 데다가 약효도 밋밋해 2016년 임상 도중 폐기됐다.

로슈는 페테시카팁을 중단하기로 한 이유를 공식 설명하지 않았으나 이전에 노바티스의 ‘발리카팁(balicatib)’과 글락소스미스클라인의 ‘렐라카팁(relacatib)’ 등이 좋지 않은 피부반응으로 실패했던 것과 관련 있을 것으로 추정된다.

로슈 홈페이지 업데이트 상황을 보면 로슈는 최근 임상 1상에 해당하는 신약후보 중 4개를 ‘제거’한 것으로 파악된다. 이 중 ‘RG6148’은 HER2 수용체를 겨냥하는 단일 표적항체에 화학항암제를 결합한 표적항체-약물 결합체(Antibody-drug Conjugates, ADC)다.

‘RG6123’은 종양 관련 암배항원(carcinoembryonic antigen, CEA)을 겨냥한 표적치료제로 고형종양에서 잠재적인 종양신생억제(antineoplastic) 활동을 한다. CEA는 세포부착에 작용하는 당단백질의 일종으로 태아 발달과정 중 위장관조직에서 정상적으로 형성되다가 출생 직전 멈춰져 성인에서는 평생 매우 낮은 혈중농도(20 ng/mL)로 존재하다가 특정 암에서 상승하는 양상을 보인다. 임상검사에서 암 표지자로 자주 사용되는데 상습 흡연자에서 높게 나타난다.

‘RG6109’는 급성골수성백혈병(AML)을 겨냥한 표적치료제 후보다. ‘RG6146’은 염색질의 구조변화 효소와 유전자 전사 조절에 관여하는 브로모도메인군(bromodomain and extraterminal family, BET, BRD2·BRD3·BRD4·BRDT 등)을 억제하는 소분자 물질이다. 브로모도메인군은 염색체 내 히스톤 단백질 꼬리 N(질소) 말단의 아세틸라이신기를 인식하는 신호전달물질로 아세틸화 히스톤과 결합하면 관련 유전자 발현을 통해 암 진행을 초래한다. 고발현 BET를 억제하면 암, 염증, 다발성경화증에 따른 remyelination 를 억제할 수 있는 것으로 기대되고 있다.

이런 신약후보물질들을 쓰레기통에 쳐넣는 듯한 구조조정은 낮은 효능성과 안전성에 따른 것으로 관측되나 로슈는 정확한 이유에 관해 추가적으로 밝히지 않았다. 로슈 파이프라인은 3분기 실적을 바탕으로 업데이트 됐다. 혁신신약 매출과 지속된 환율 상승에 힘입어 로슈의 금년도 9월까지의 매출은 전년 동기 대비 10%가량 늘어난 460억6600만 스위스프랑(CHF, 한화 54조7922억원)을 달성했다.

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