GSK는 원발성 담즙성 담관염(PBC) 환자의 담즙정체성 가려움증 치료를 위한 리네릭시밧(Linerixibat)의 3상 (GLISTEN/NCT04950127)에서 긍정적인 결과를 발표했다.

리네릭시밧은 회장 담즙산 수송체(IBAT) 억제제로, 이번 임상시험에서 위약 대비 가려움증을 유의미하게 감소시켰다. 리네릭시밧은 소장 끝부분의 회장에서 담즙산이 간으로 재흡수되는 경로를 차단하고 몸 밖으로 배출되도록 해 담즙산의 축적을 막는 기전이다.

GLISTEN 연구는 중등도에서 심각한 가려움증을 겪는 PBC 환자를 대상으로 진행됐다. 연구에 따르면, 리네릭시밧은 24주 동안 월간 가려움증 점수를 통계적으로 유의미하게 낮췄으며, 수면 방해를 포함한 삶의 질 개선 효과도 관찰됐다. 연구 대상자들은 기존 권고되는 치료를 받거나, 새로운 치료를 시작하지 않은 상태에서 리네릭시밧의 효과를 경험했다.

GSK 연구개발 책임자인 카이반 카반디는 “리네릭시밧은 PBC 가려움증 치료를 위해 개발된 첫 번째 글로벌 치료제로 자리 잡을 가능성이 크다”며, “지속적인 가려움증으로 삶의 질이 저하된 환자들에게 새로운 희망을 제공할 것”이라고 전했다.

PBC는 희귀 자가면역 간질환으로 담즙 흐름이 차단되어 혈중 담즙산 수치가 증가하며, 증상 중 하나로 심각한 담즙정체성 가려움증이 발생한다. 가려움증은 PBC 환자의 약 90%에서 나타나는 증상으로, 수면 장애, 피로, 삶의 질 저하 등 심각한 문제를 초래한다. 특히, 현재 권장되는 치료법은 항히스타민제 등 대증요법으로 효과가 제한적이며 부작용 문제로 인해 적합한 옵션이 부족하다.

리네릭시밧은 담즙산 재흡수를 억제하여 혈중 담즙산 농도를 줄이고, 가려움증의 근본 원인을 해결하는 것을 목표로 한다. GLISTEN 연구는 담즙정체성 가려움증 완화 효과와 수면 개선 등 다각적인 평가를 포함했으며, 안전성 결과는 기존 연구와 유사한 수준으로 나타났다.

PBC 환자 단체의 캐롤 로버츠 대표는 “가려움증은 많은 PBC 환자들에게 가장 심각하면서도 간과되는 증상이다”며, “리네릭시밧이 가려움증의 근본 원인을 해결할 수 있다는 점은 큰 희망을 준다”고 평가했다.

리네릭시밧은 현재 미국과 유럽에서 희귀약품으로 지정됐으며, 이는 상용화 과정에서 규제 장벽을 낮추는 데 기여할 것으로 기대된다. GLISTEN 연구의 전체 결과는 향후 학회에서 발표될 예정이다.

리네릭시밧은 개발명 GSK2330672으로 알려진 후보물질로, 원 개발사는 스페인 소재의 알미랄(Almirall). 당초 과민성 대장 증후군(IBS) 치료제로 개발됐으나 2012년 GSK가 판권을 인수한 이후 PBC 환자의 담즙정체성 가려움증 치료제로 개발을 진행해오고 있다.