길리어드 ‘자이델릭’, 버라스템 ‘코피카’ 등 PI3K저해제와 비교 … 52개 혈액암 세포주서 c-Myc 제어 효과 확인
보령제약은 22일(현지시간)부터 3일간 온라인으로 진행되는 미국암학회(AACR) 연례학술대회에서 개발 중인 혁신항암제 'BR101801'(프로젝트명 BR2002)의 전임상 결과를 일부 공개한다고 23일 밝혔다. 이 치료제는 PI3K와 DNA-PK를 동시에 저해하는 표적항암제 겸 면역항암제로 이번 학회에선 암세포 사멸과 관련해 단독·병용 효력, 면역항암제로서의 효력, 암세포 손상복구인자의 저해능력 등 총 세편의 포스터를 발표한다.
이 회사는 혈액암에서 암세포 사멸에 관한 단독·병용 효력시험을 진행했고, 길리어드 ‘자이델릭’, 버라스템 ‘코피카’ 등 현재까지 PI3K저해제로 허가받은 약물을 대조군으로 설정해 비교했다. 그 결과 52개 혈액암 세포주에서 비교약물보다 뛰어난 암세포 사멸효과와 c-Myc(종양유발유전자) 제어 효과를 확인했다.
단독투여 시 면역억제세포인 조절T세포(Treg)와 골수유래 억제세포(MDSC)를 감소시키고 암세포를 사멸하는 면역 세포인 CD8+을 증가시키는 결과를 확인했다. 면역관문억제제(PD-1, PD-L1) 또는 면역관문활성제(OX40)와 병용투여 시 시너지 효과도 나타났다.
이와 함께 암세포의 DNA 손상을 인지하고 수선에 관여하는 효소인 DNA-PK를 저해하는 효과를 보였으며, 혈액암뿐만 아니라 고형암에서도 세포독성항암제 또는 방사선과 병용투여 시 암세포 사멸효과를 보였다.
BR101801는 혈액암의 일종인 비호치킨성 림프종을 적응증으로 지난 3월 한국과 미국에서 동시에 임상 1상을 개시하고 순조롭게 임상을 진행 중이다.