한국베링거인겔하임은 진행성 편평세포 폐암 환자를 대상으로 한 임상시험에서 비소세포폐암 표적 항암제인 베링거인겔하임의 ‘지오트립’(성분명 아파티닙, afatinib)’이 로슈의 ‘타세바(성분명 엘로티닙, erlotinib)’보다 질병 진행 위험을 18%까지 낮춘 것으로 나타났다고 13일 밝혔다. 이 회사는 최근 열린 2014년 유럽종양학회((European Society for Medical Oncology, ESMO)에서 지오트립과 타세바를 비교한 임상시험 ‘LUX-Lung8’의 결과에 따르면 플래티늄 기반 화학요법으로 일차 치료에 실패한 진행성 편평세포 폐암 환자 800명을 대상으로 지오트립치료군과 엘로티닙 치료군에 일대일로 무작위 배정해 무진행 생존기간(PFS, progressive-free survial)을 비교한 결과, 지오트립 치료군에서 유의한 PFS개선 효과를 보인 것으로 나타났다.

안정 병변을 달성한 환자 비율 (DCR, disease control rate) 역시 지오트립이 45.7%로 타세바 36.8%로 나타났다. 치료에 대해 부분 관해 또는 완전 관해를 달성한 환자 비율인 ORR은 지오트립 4.8%, 타세바 3.0%으로 지오트립이 높았다. 진행성 편평세포 폐암 환자가 기침과 전반적 건강 상태 및 삶의 질이 개선됐다고 보고한 비율도 지오트립이 타세바보다 높았다.

3등급 이상의 중대한 이상반응율은 두 약물 치료군 모두 비슷하게 나타났다. 중대한 이상반응 (3등급 이상)의 발생률은 타세바 49.1%, 지오트립은 50.2%였다. 3등급 이상의 발진·여드름 발생률은 지오트립이 9.0%로, 타세바 5.5%보다 높았다. 3등급 이상의 설사는 지오트립 9.7%, 타세바 2.4%, 구내염은 지오트립 3.3%, 타세바는 없었다. 지오트립은 항 상피성장인자 수용체 (epidermal-growth-factor receptor, EFGR)인 ErbB1만을 표적화하는 타세바와 달리 지속적이고 선택적이며 완전하게 ErbB Family를 차단한다.

게르드 스텔 베링거인겔하임 임상종양학 치료 총괄교수는 “이번 임상 결과는 진행성 편평세포 폐암 환자에서 지오트립이 다른 표적 치료법보다 우월한 효능을 보여준 최초의 임상시험으로 더 나은 치료법으로 나아가는 중요한 발전”이라고 말했다.

글렌 고스 캐나다 오타와 의과대학 박사는 “진행성 편평세포 폐암 환자에서 지오트립이 엘로티닙 대비 무진행 생존기간을 의미 있게 연장한 것으로 나타났다”며 “추가적으로 나올 지오트립과 엘로티닙의 전체 생존 데이터에 대해서도 기대가 크다”고 말했다.

지오트립은 EGFR (ErbB1)만을 표적화하는 엘로티닙과 같은 다른  항 상피성장인자 수용체 티로신 키나제(EGFR TKI)와는 달리, 지속적이고 선택적이며 완전하게 ErbB Family를 차단하는 작용 기전을 가지고 있으며, 이런 지오트립의 작용 기전 상의 차이는 확실히 차별화된 치료 혜택 제공으로 이어질 수 있다. LUX-Lung 8 연구는 진행성 편평세포 폐암 환자를 대상으로 지오트립과 다른 EGFR 표적 치료제를 비교하는 최대 규모의 전향적 임상시험이다. EGFR 변이 양성 비소세포폐암 환자의 일차 치료법으로 지오트립과 게피티닙을 평가하는 두 번째 일대일 비교 임상시험인 LUX-Lung 7임상이 현재 진행 중에 있다.