지엔티파마는 급성 뇌졸중 치료 신약후보물질 ‘넬로넴다즈(Nelonemdaz)’ 및 유도체에 대한 국제특허(PCT) 출원을 완료했다고 3일 밝혔다.

이번 국제특허는 △미국과 중국에서 정상인 165명을 대상으로 한 임상 1상 △중국에서 혈전용해제를 투여받은 뇌졸중 환자 238명을 대상으로 한 임상 2상 △국내에서 혈전 제거 수술을 받은 뇌졸중 환자 209명을 대상으로 한 임상 2상에서 넬로넴다즈의 안전성은 물론 뇌졸중 환자에게서 현저하고 유의적인 장애 개선 효과가 입증돼 출원했다.

지엔티파마는 앞서 지난해 미국에서 우선권 특허를 출원했으며 이번에 국내 뇌졸중 임상시험 결과와 동물실험 결과를 추가해 PCT 국제특허 출원을 완료했다.  지난해 식품의약품안전처로부터 희귀의약품으로도 지정 받았다.

뇌졸중 치료와 관련 심근경색환자의 막힌 혈관을 뚫는 재관류 치료법이었던 ‘혈전 제거 수술’이 2015년부터 뇌졸중 환자의 표준 치료법으로 도입되면서 장애를 최소화 하는데 기여하고 있다. 다만 치료 후 발생할 수 있는 재관류 조직 손상과 출혈 부작용은 여전히 사망과 장애의 원인이 되고 있어 뇌세포 보호 약물의 개발이 절실하다.

뇌졸중이 발생하면 뇌에서 수 시간 이내에 과량으로 방출되는 글루타메이트가 NMDA 수용체를 자극하면서 일차적으로 뇌세포 사멸을 유도한다. 치료를 통해 혈관이 재개통되면 독성물질인 활성산소가 과량으로 생성되며 이차적인 뇌세포 사멸을 유발한다. 넬로넴다즈는 NMDA 수용체의 활성을 억제하고 활성산소를 제거함으로써 뇌세포 사멸을 방지하는 세계 최초 ‘다중표적’ 뇌세포 보호 약물이다.

심각한 부작용을 유발하는 것으로 알려진 NMDA 수용체 길항제나 항산화제와는 달리 넬로넴다즈는 적정 용량의 800배까지 투여해도 부작용이 발생하지 않았다. 재관류 치료를 받은 뇌졸중 환자에게서 유의적인 장애 개선 효과가 입증됐고 치료 후 나타나는 출혈 부작용을 억제하는 효과 역시 확인됐다.

곽병주 지엔티파마 대표이사는 “넬로넴다즈가 뇌졸중 환자에게 안전할 뿐 아니라 재관류 치료 후 부작용을 막고 장애를 현저하게 줄여준다는 결과를 토대로 국제특허 출원을 완료하게 돼 기쁘다”며 “혈전 제거 수술을 받는 뇌졸중 환자를 대상으로 임상 3상을 신속하게 진행해 향후 5 년 이내에 넬로넴다즈를 뇌졸중 치료제로 출시할 것”이라고 말했다.