한국다케다제약과 동아에스티는 안지오텐신II수용체차단제(ARB) 계열의 새 고혈압치료제 ‘이달비’(성분명 아질사르탄 메독소밀칼륨, Azilsartan Medoxomil Potassium)를 급여 출시한다고 19일 밝혔다.

이 약은 지난 1일부터 동반질환과 합병증이 없는 고혈압환자 중 수축기혈압(SBP)이 140㎜Hg 이상 또는 이완기혈압(DBP)이 90㎜Hg 이상인 경우 건강보험 급여가 인정된다. 성인은 1일 1회 이달비 40㎎을 식사와 관계없이 투여하며, 혈압이 조절되지 않으면 1일 최대 80㎎까지 증량할 수 있다.

두 회사는 19일 서울 소공동 롯데호텔서울에서 기자간담회를 열고 최신 고혈압 치료 가이드라인과 이 약의 임상적 가치를 소개했다.

강석민 연세대 세브란스병원 심장내과 교수(대한고혈압학회 총무이사)는 “최근 미국심장협회(ACC) 및 미국심장병학회(AHA)의 고혈압 진단기준이 수축기혈압/이완기혈압이 140/90㎜Hg 이상에서 130/80㎜Hg 이상으로 개정됐다”며 “이 기준을 국내에 적용하면 국내 고혈압 환자가 기존 약 1000만명에서 650만명이 증가한다”고 설명했다. 이어 “고혈압은 심혈관질환 발생위험을 높이므로 조기치료가 중요하다”며 “‘SPRINT’ 등 여러 임상연구 결과 고혈압을 적극적으로 관리할수록 심혈관질환 발생률과 사망률이 감소했다”고 덧붙였다.

이달비는 1·2기 고혈압환자(진료실 수축기혈압 150~180㎜Hg) 1291명이 참여한 3상 임상에서 다른 ARB 제제의 최대 허가용량인 올메사르탄(olmesartan) 40㎎, 발사르탄(valsartan) 320㎎ 대비 효과와 안전성을 입증했다.
 
환자의 평균 연령은 56세였으며 24시간 평균 수축기혈압은 145㎜Hg였다. 투약 6주 후 기준치 대비 24시간 평균 수축기혈압 변화를 측정한 결과 이달비 40㎎ 투여군은 위약군 대비 13.2㎜Hg 감소했으며, 올메사르탄 40㎎ 투여군보다 1.4㎜Hg 낮아 비열등성을 입증했다. 이달비 80㎎ 투여군은 24시간 평균 수축기혈압이 14.3㎜Hg 감소해 발사르탄 320㎎ 투여군의 10.0㎜Hg, 올메사르탄 40㎎ 투여군의 11.7㎜Hg보다 강력하고 지속적인 혈압강하 효과를 나타냈다.

진료실 수축기혈압은 이달비 40㎎ 및 80㎎ 투여군 모두 대조군보다 양호하게 유지됐다. 위약, 발사르탄 320㎎, 올메사르탄 40㎎과 비교해 이상반응이 증가하지 않았다.

핀톤 필리프 다케다제약 의학부 전무는 “이달비는 기존 ARB 제제인 올메사르탄, 발사르탄과 직접비교한 임상에서 24시간 우수한 혈압강하 효과 및 안전성 프로파일을 보였다”며 “미국 ACC/AHA 고혈압 기준 변경의 계기가 된 SPRINT 연구에 사용된 치료제 중 하나”라고 소개했다. 이어 “새로 고혈압을 진단받은 초기 환자나 기존 약제로 환자 및 혈압조절 되지 않는 중증 환자 모두에게 유용하다”고 덧붙였다.

이달비는 다케다제약이 개발한 ARB 계열 신약으로 안지오텐신II 수용체를 차단해 혈압을 상승시키는 호르몬인 안지오텐신II의 작용을 억제한다. 이 회사가 앞서 개발한 ‘아타칸’(칸데사르탄, candesartan)의 화학구조를 변경해 안지오텐신II 수용체 중 AT1수용체에 더 강하게 결합하고 천천히 해리하는 약리학적 특성을 가진다. 다른 ARB 제제에 비해 최저효과/최대효과비(T/P ratio, Trough to Peak Ratio)가 높아 24시간 혈압조절에 유리하다. 최저효과는 약물복용 후 24시간 동안 낮아지는 혈압의 평균치, 최대효과는 복용후 처음 8시간 동안 낮아진 혈압 중 시간당 최대평균치를 의미한다.

이 약은 2011년 일본에서 처음 출시됐으며 현지에서 연간 5000억원이 처방되고 있다. 미국(2000억원) 포함 전세계 20여개국에서 연간 1조원어치가 판매되고 있다. 내년에 이뇨제 성분인 클로르탈리돈(chlorthalidone)을 추가한 복합제가 국내에 출시될 예정이다.