글락소스미스클라인(GSK)의 인테그라제억제제 ‘티비케이’

글락소스미스클라인(GSK)은 지난 29일 HIV(인간면역결핍바이러스, human immunodeficiency virus)에 감염된 성인 및 12세 이상 청소년의 치료를 위해 다른 항레트로바이러스 의약품과 함께 활용하는 인테그라제억제제 ‘티비케이’(Tivicay, 성분명 돌루테그라비어)를 승인받았다고 발표했다.

티비케이 임상개발 프로그램은 △치료경험이 없는 HIV 감염자 △다른 치료제를 사용했던 환자 △인테그라제억제제에 내성이 있는 감염자까지 포함해 포괄적으로 진행됐다. 이번 승인 신청에는 성인 2557명이 티비케이 또는 비교약물로 치료받은 4개의 주요 3상 임상시험 데이터가 제출됐다. 이어 5번째 연구자료로 12세 이상의 어린이를 대상으로 한 결과도 첨부했다.

티비케이는 복제주기 동안 HIV가 활용, 바이러스를 증식시키는 효소 ‘인테그라제’(integrase)를 억제한다. 약물이 인테그라제가 작용하는 곳에 결합, HIV 복제 과정의 중 DNA 가닥이 복제·전달되는 것을 막아 바이러스성 DNA가 새로운 바이러스를 형성하는 것을 방지한다. 현재 미국, 일본, 호주, 독일 등에서 허가받고 처방되고 있다.

도미니크 리멧(Dominique Limet) 비브헬스케어(ViiV Healthcare) 최고경영자는 “HIV 감염자를 위한 새로운 치료제 조합의 시대를 여는 중요한 발전”이라며 “티비케이 임상개발은 프로그램에 참여해 준 HIV 감염자 및 의료전문가의 협력을 통해 이뤄진 것”이라고 말했다.

홍유석 글락소스미스클라인 사장은 “이번 티비케이 국내 허가로 인해 HIV에 감염된 국내 감염인에게 맞춤치료의 기회를 제공할 수 있을 것”이라며 “지속적으로 신약을 소개해 HIV 감염인의 양질의 치료에 도움이 될 수 있도록 노력하겠다”고 밝혔다.

티비케이 유효성은 두 건의 주요 3상연구에서 다른 비교대상 약제보다 통계적으로 우수했고, 한 건의 연구에서는 비열등한 것으로 나타났다. 임상연구에서 부작용으로 인한 치료 중단율은 이전에 치료받지 않은 환자군과 치료경험이 있는 환자군 모두 1~3%로 낮았다.

약물의 안전성 프로파일은 △항바이러스 치료경험이 없는 환자 980명 △항바이러스 치료는 받았으나 인테그라제억제제에 내성이 있거나 치료 경험은 없는 환자 357명 △이전 치료에 실패한 환자 234명을 대상으로 진행한 2상·3상 임상자료가 근거가 됐다. 

치료 중 발생한 가장 흔한 이상반응은 메스꺼움(15%), 설사(16%), 두통(14%)이었다. 개별 환자에서 나타난 가장 심각한 이상반응으로는 발진 및 간에 대한 영향을 포함하는 과민반응이었다.

대부분 환자에게 적용되는 티비케이의 권장복용량은 1일 1회 50㎎ 알약 한 정이다. 인테그라제클래스에 내성이 있거나, 임상적으로 의심이 가거나, 특정 의약품을 병용투여하는 환자들은 50㎎ 정제를 하루 2회 복용하도록 권장된다.