유한양행은 미국 메릴랜드주 하노버 소재 프로세사파마슈티컬스(Processa Pharmaceuticals 나스닥 PCSA)에 2020년 8월 20일 라이선스-아웃한 신약후보물질 YH12852(PCS12852)의 중등증(moderate) 또는 증증(severe) 위무력증 환자 대상 2a상 임상시험에서 위배출 기능 개선 관련 긍정적인 임상결과를 확보했다고 10일 밝혔다. 

이번 임상시험은 YH12852의 안전성, 약동학적 특성 및 위배출률 및 위무력 증세에 대한 효능을 평가하고자 이중 맹검, 위약 대조, 무작위 배정 방식으로 4주간 진행되었으며, 중등증 또는 중증 환자 대상으로 위약 또는 2가지 용량의 YH12852가 투여됐다. 위 배출 호흡 검사(Gastric Emptying Breath Test, GEBT) 결과, 위약 대조군에 비해 YH12852 0.5mg를 투여군은 위무력증의 위배출 기능이 개선됐다는 통계적으로 유의한 데이터가 확보됐다. 최종 평가는 올해 연말에 완료되고, 내년에 2b상 임상이 시작될 예정이다.  

YH12852는 유한양행이 자체 개발한 5-hydroxytryptamine 4 (5-HT4) 수용체에 우수한 선택성을 보이는 작용제(agonist)로서 국내에서 전임상 독성, 1상 임상시험을 마치고 프로세사에 기술이전됐다. 위장관 운동장애를 치료하는 기존 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제는 낮은 5-HT4 선택성을 보이는 반면, 다른 수용체에 결합하면서 심각한 심혈관 이상반응이 발생하는 한계가 있었다. 5-HT4 작용제가 아닌 다른 위무력증 치료제의 경우, 부작용으로 인하여 블랙라벨이 부착되거나 복용이 제한되고 있다.

반면 YH12852는 건강한 피험자 및 변비 환자를 대상으로 심혈관 이상반응 또는 심각한 이상반응 없이 위장관 기능 개선 효과를 나타냈다. 이번 임상에서 발생한 이상반응은 전부 경증~중등도로 투여 개시 후 며칠 이내 발생하여 특별한 후유증을 남기지 않고 빠르게 호전됐다. 이번 임상으로 인한 임상적으로 유의한, 예상하지 못한, 또는 심각한 임상반응은 관찰되지 않았다.

시안 비고라(Sian Bigora) 프로세사 최고개발책임자(CDO)는 “이번 YH12852 임상2a상을 통해 위 무력증 환자에 대하여 위장운동촉진 효과를 확인하고 위 배출 기능을 개선할 수 있어 기쁘다”며 “이번 임상 데이터는 예정된 임상 2b상을 설계하는 데 유용하게 활용될 것”이라고 말했다. 이어 위무력증은 아직 효과적인 치료제가 없는 미충족 의료수요가 있는 질환으로서, YH12852가 위무력증 환자의 삶을 개선할 것으로 기대한다고 덧붙였다.