노보 노디스크제약(사장: 라나 아즈파 자파)은 자사의 GLP-1 유사체 계열 2형당뇨병 치료제 리벨서스®정(이하 리벨서스®, 성분명: 세마글루티드 3mg, 7mg, 14mg)이 지난  2일 식품의약품안전처(이하 식약처)로부터 허가를 획득했다고 밝혔다. 

리벨서스®는 이번 식약처 승인을 통해 국내에서도 2형 성인 당뇨병 환자들의 당뇨병 치료에 사용할 수 있게 됐다. 세계 최초의 경구용 GLP-1 유사체 치료제인 리벨서스®는 세마글루티드(Semaglutide) 제제로 2형당뇨병 조절이 충분하지 않은 성인에서 혈당조절 개선을 위해 식이요법과 운동요법의 보조제로 사용되며, 경구로 1일 1회 복용한다.1특히, 리벨서스®는신기능장애환자, 간기능장애 환자, 고령의 환자에서 약제 용량의 조절이 필요하지 않다.

리벨서스®는다수의대규모 글로벌 임상 연구 ‘PIONEER’를 통해 2형 성인 당뇨병 환자에서의 유효성과 안전성 프로파일이 확인되었고, 특히 대표적인 경구용 치료제인 SGLT-2 억제제 계열의 엠파글리플로진 및 DPP4 억제제 계열의 시타글립틴보다 우월한 혈당 강하 효과와 함께 시타글립틴 대비 부수적 체중 조절의 이점이 확인되었다. 또한, 리벨서스®는심혈관계질환을가지고있거나심혈관계위험인자를가지고있는 2형당뇨병 환자 대상 연구에서 위약 대비 심혈관계 안전성 프로파일이 확인됐다.

또한, 리벨서스®는아시아인에대한연구도진행된바있으며, PIONEER 9 및 10에서 일본인 대상 임상시험을 통해 유효성 및 안전성을 확인했다.,PIONEER10은 경구혈당강하제 단독 투여로 혈당이 조절되지 않는 2형당뇨병 환자 458명을 대상으로 진행된 연구로, 52주차의 당화혈색소(HbA1c)수치 변화에서 둘라글루타이드 0.75mg 투여군이 -1.4%인 반면, 리벨서스® 14mg 투여군은 -1.7%로 우월한 혈당 강하 효과를 확인했다(ETD –0.3% [95% CI, –0.6; –0.1], p=0.0170). 또한, 체중 변화에서는 52주차에 리벨서스® 7mg(ETD –1.9kg [95% CI, –2.8; –0.9], p<0.0001)과 14mg(ETD –2.6kg [95% CI, –3.5; –1.6], p<0.0001) 투여군 모두에서 둘라글루타이드 0.75mg 대비 통계적으로 유의한 체중 조절의 부수적 효과를 보였다.11

PIONNER 10에서 연구된 당뇨병 치료 관련 삶의 질(Diabetes Therapy-Related Quality of Life, DTR-QoL) 지표에 대해서는 52주차에 리벨서스® 7mg은 둘라글루타이드 0.75mg에 비해 치료에 대한 불안과 불만족도를 유의하게 감소시켰고(ETD 6.0 [95% CI, 0.8; 11.3]), 일상 생활 및 사회 활동에 대한 부담과 저혈당 항목까지 포함된 삶의 질 총 점수도 유의하게 개선하였다.

리벨서스®의이번국내승인은위약, DPP4 억제제, SGLT2 억제제, 인슐린, 다른 GLP-1 유사체와 비교한 8건의 글로벌 3상 임상 연구 ‘PIONEER 1-8’를 기반으로 이루어졌다.2-9 특히, PIONEER 2는 메트포르민으로 혈당이 조절되지 않는 2형당뇨병 환자 822명을 대상으로 리벨서스®와엠파글리플로진25mg을 비교한 연구로, 26주차 엠파글리플로진 25mg의 당화혈색소(HbA1c)수치는 베이스라인 대비 0.9% 감소한 반면, 리벨서스® 14mg 투여군은 1.3% 감소해 우월한 혈당강하 효과를 확인했다.

PIONEER 3는 메트포르민과 설포닐우레아 병용투여로 혈당이 조절되지 않는 2형당뇨병 환자 1864명을 대상으로 리벨서스®와시타글립틴100mg을 비교한 연구로, 대조군 시타글립틴 100mg의 당화혈색소(HbA1c)수치는 26주차에 베이스라인 대비 0.8% 감소한 반면, 리벨서스® 14mg 투여군은 1.3% 감소했다.

라나 아즈파 자파 노보 노디스크제약  사장은 “이번 리벨서스®의식약처허가로2형 성인 당뇨병 환자들에게 세계 최초의 경구용 GLP-1 유사체 치료 옵션을 제공할 수 있게 되어 매우 뜻깊게 생각한다. 리벨서스®는대규모임상을통해확인된뛰어난혈당강하및체중조절이라는부수적이점을기반으로2형 성인 당뇨병 환자들에게 혁신적인 치료 옵션으로 자리매김 할 수 있을 것으로 기대한다.”며 “앞으로도 노보 노디스크제약은 당뇨병 치료제 분야의 글로벌 리더로서 지속적인 혁신을 통해 당뇨병 환자들의 삶의 질 향상을 위해 노력해 나갈 것이다”고 말했다.

한편, 리벨서스®는2019년 9월 세계 최초로 경구용 GLP-1 유사체 치료제로 승인받아 현재 3mg, 7mg, 14mg 3가지 제형을 영국, 스페인, 덴마크 등 유럽 국가 및 미국과 일본 등에서 사용 중이다.