지엔티파마는 알츠하이머 치매 등 퇴행성 뇌신경질환 치료제로 개발 중인 ‘크리스데살라진’의 제조방법과 결정형에 대해 각각 PCT 국제특허를 출원했다고 7일 밝혔다.

이와 더불어 뇌신경질환의 예방 및 치료 약물의 제형에 적합한 물리화학적 특성을 갖춘 크리스데살라진의 두 가지 고순도 결정형과 제조방법에 대한 특허도 출원 완료했다.

지엔티파마는 아펠로아 제약과 맺은 협약에 따라 크리스데살라진의 제조방법과 결정형 특허를 지난해 12월 중국에 공동으로 출원했으며 중국을 제외한 국제특허는 지엔티파마가 단독으로 출원해 권리를 확보하게 됐다.

크리스데살라진은 활성산소를 제거하고 mPGES-1을 억제해 염증 매개 물질인 PGE2 생성을 차단하는 다중 표적 합성신약이다. 활성산소와 염증은 노화와 퇴행성 뇌신경질환의 원인으로 밝혀지고 있으며 알츠하이머 치매의 독성발현경로로 알려진 ATN(A: 아밀로이드 플라크, T: 타우병증, N: 뇌신경세포 사멸)에 관여한다. ATN은 알츠하이머 치매의 진단 바이오마커로, MRI와 PET 영상으로 확인할 수 있다.

크리스데살라진은 알츠하이머 치매 세포배양모델과 동물모델에서 ATN을 줄이는 효과가 입증됐다. 특히 알츠하이머 치매와 유사하다고 보고된 반려견 인지기능장애증후군에서 확연한 안전성과 약효가 검증됐으며 2월 ‘제다큐어 츄어블정’이라는 제품명으로 농림축산검역본부로부터 국내 최초 동물용의약품 합성신약으로 승인받은 바 있다.

지엔티파마는 크리스데살라진이 반려견 인지기능장애증후군에서 약효가 입증됨에 따라 알츠하이머 치매 임상시험을 신속하게 진행할 예정이다. 크리스데살라진은 현재 분당서울대학교병원에서 노인(만 65~85세)을 포함한 건강한 성인 40명을 대상으로 안전성과 약동학을 평가하는 임상 1상 후기시험을 진행하고 있다.

곽병주 지엔티파마 대표이사는 “크리스데살라진이 알츠하이머 치매 질환 표적인 ATN을 줄이고 반려견 인지기능장애증후군에서 탁월한 약효를 보인다는 것이 계속해서 입증되고 있어 알츠하이머 치매 신약으로서 성공 가능성이 그 어느 때보다 기대된다”며 “제조방법과 결정형 국제특허 출원에 이어 준비 중인 2건의 특허를 추가로 출원해 크리스데살라진의 권리를 최대한 확보해 나갈 것”이라고 말했다.